抗菌药目前，还没有哪一种抗菌药物能避免细菌耐药性的产生。一系列研究结果表明，细菌通过产生破坏抗菌药物的灭活酶或钝化酶、改变抗菌药物的通透性、细菌外膜上的特殊的药物主动外排系统和改变药物作用靶点等途径来对抗药物。由于耐药菌株的产生，使得原本得以控制的传染病又死灰复燃，肺结核就是最好的例子。而一些传统的抗菌药物如青霉素等，已越来越接近无效。
抗肿瘤药物肿瘤耐药机制很复杂。肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药的同时，对化学结构和作用机制完全不同，甚至未在化疗中使用过的其他抗肿瘤药物产生交叉、广谱耐药的现象，我们称之为肿瘤细胞的多药耐药。多药耐药是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一，目前已涉及到临床常用的多种抗肿瘤药物，如多柔比星、柔红霉素、长春新碱、依托泊苷、替尼泊苷、米托蒽醌、安吖啶等。通常临床化疗时联合不同作用机制的药物，制定合理的化疗方案才能达到良好的临床疗效。
酶诱导剂此类药物如保泰松、苯妥英钠、巴比妥类、卡马西平、眠尔通、导眠能等能够诱导肝药酶，使自身的代谢失活加快，血药浓度降低，从而导致药效降低。这就好比长期饮酒，能使肝内酒精的代谢酶作用增强，导致人体对酒精敏感性下降，酒量也随之增大。
苯二氮 类药物属于镇静催眠药，包括地西泮、劳拉西泮、氯硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑等。其耐受机制尚未阐明，人们发现长期用同一药量服用此类药物治疗一段时间后,可出现血药浓度下降。
硝酸酯类药物对于硝酸酯类药物耐受性产生的原因，目前存在不同的观点。一种学说认为，硝酸酯能产生强大的血流动力学效应,削弱了扩血管效应而导致耐受性。
胰岛素 糖尿病患者体内会产生抗胰岛素受体的抗体, 与胰岛素受体结合从而拮抗胰岛素的效应，使人体对胰岛素敏感性下降，血糖升高。
阿片类药物阿片类药物包括吗啡、可待因、丁丙诺啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮等。
其他间羟胺、利血平、胍乙啶、麻黄碱等药物连续使用后，能耗竭囊泡内贮存的递质使疗效减弱。